Оценка эффективности действия лекарств (06.09.2014). Печать
2014 - Сентябрь
06.09.2014 12:27
Save & Share

Инструкция к лекарственному препарату - это кладезь информации. Проблема в том, что там нет разделов, понятных человеку (вида "эффективность препарата"). И приходится приложить усилия, чтобы понять, какие крупинки информации в инструкции укажут на то или иное свойство препарата.

И как назло, даже если примерно представляешь, в каком именно разделе инструкции лежит информация об эффективности препарата - не представляешь, какая именно строчка за это отвечает. Для четкого понимания инструкции необходимы медицинские знания; именно поэтому сайты с инструкциями делают пометку, что информация - только "для ознакомления" или "для врачей".

Пусть у нас есть иммунная система. Она игнорирует "плохие" вещества и не трогает "хорошие" (если начинает атаковать "хорошие" - то это аутоиммунное заболевание). Но я в корне неправ, т.к. веществ в организме не 2, а 4 вида:
- свои хорошие (внутренние здоровые клетки);
- свои плохие (внутренние испортившиеся клетки, например, раковые);
- чужие хорошие (из внешней среды, например, бифидобактерии, синтезирующие для организма витамины группы B и витамин K);
- чужие плохие (из внешней среды, например, глисты, бактерии).

Признак "чужой" присущ и глистам, и лекарствам, и бифидобактериям, и еде. Осталось определить, хороший или плохой. Все, что можно, организм переваривает - из этого получаются простейшие вещества. Их подхватывают транспортные белки - и они являются маркером "свой" для иммунной системы. Все, что они не подхватили - остается чужим. Если чужое агрессивное - иммунная система его мочит, если нейтральное - не трогает. И либо нейтральное чужое просто выведется организмом (бесполезное вещество), либо остается в нем жить (бифидобактерии, полезные друзья, имеют признаки "своего", полученного с тысячелетиями эволюции).

Возвращаемся к лекарству. Действие лекарства обусловлено его попаданием в кровь или ткани и нахождения там (на протяжении времени кровь/лимфа могут донести его туда, куда надо). Например, "фосфалюгель" обволакивает язву и сообщает ей некие необходимые вещества - как ткани. А "парацетамол" бежит с кровью, по пути обезболивая то, что надо. Остатки этих лекарств будут выведены из организма.
Опять же, эти вещества всасываются в кровь и ткани - но как сделать так, чтобы иммунная система их не убила в тканях или крови? Отдать их транспортным белкам.

Способность препарата отдаться транспортным белкам - параметр "связывание с белками крови" в разделах "фармакокинетика" или "фармакодинамика" инструкции. Параметр количественный, процентный, максимально возможный. За него может отвечать и состав действующего вещества, и его количество относительно вспомогательных и куча других факторов.

Если параметр равен 90% - значит, оставшиеся 10% вещества будут, как балласт, болтаться как в кишечнике, так и в крови/лимфе, пока иммунная система не грохнет (агрессивные) или почки их не выведут (нейтральные). Со временем и 90% полезного вещества будут удалены ввиду химических процессов в процессе воздействия, ожидаемого от лекарства, и иных факторов (например, в виде метаболитов) - но это уже совсем другая история.

Если параметр равен 30% - значит, в лучшем случае 70% препарата будут захламлять организм; а если они агрессивные - ещё и пакостить, пока иммунная система их не грохнет или сам балласт не потеряет свою химическую активность.

3 физиологических камня преткновения:
- если у человека дефицит транспортных белков, то он не достигнет максимального связывания с белками крови, и часть полезной части препарата будет плавать балластом вместе с балластом. Классика: человек пьет витамины, а потом моча отдает ровно таким же запахом, как и пахнут витамины - плавали в крови как балласт и почками были удалены. Для уточнения напишу, что такая же ситуация может быть, например, при гипервитаминозе, когда организм намеренно отторгает избыточные вещества (но, опять же, это другая тема);
- если у человека угнетена иммунная система, то агрессивная балластная часть препарата будет пакостить тем больше, чем больше угнетена иммунная система;
- если же у человека иммунная система сильна, но агрессивный балласт препарата заставляет ее "глючить" - получаем аутоиммунное, уничтожая свои хорошие клетки вместе с плохими (пишут в побочных эффектах).

2 пидорастических камня преткновения:
- производитель может намеренно умолчать о параметре "связывание с белками крови", заменяя его суррогатом вида "90-100% препарата будет выведено через сутки" (не сказано, какой части: полезной или балластной). Пример: "детский панадол": не в каждой инструкции в интернете указывается его низкая эффективность: 15% (!) связывается с транспортными белками. Оставшиеся 85% и более - балласт;
- не указывается, агрессивная балластная часть или нет (производитель не обязан, а жаль). Однако тяжесть, продолжение и вероятность побочных эффектов (производитель обязан указать их) - прямой показатель агрессивности балластной части препарата (поэтому если бы я был маленьким ребенком - я бы родителям "детский панадол" в унитаз засунул).
То же самое касается химиотерапии: "циклофосфан" имеет непосредственную связь с транспортными белками 12-14% (при этом пишут, что метаболиты связываются с 60% транспортных белков, но сколько метаболитов относительно неизменной части?!) - поэтому список побочных действий у него - ой-ой-ой (агрессивный балласт в больших количествах).

Наличие количественного параметра "связывание с белками крови" - показатель оригинальности лекарства (проведены исследования), а не дженерика.

Обновлено ( 05.08.2019 21:49 )